受体拮抗剂，也叫阻断剂，是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。
吲哚瑞酯是一种色胺衍生物，常作为5-HT1A、5-HT1B、5-HT2C等血清素受体的激动剂。它具有抗焦虑药、抗高血压药和降食欲的作用，主要是通过激动5-HT1A受体来完成，但5-HT1B和5-HT2C也有可能起一定作用，另外一些非血清素受体也可能是它的靶标。
部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有受体拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。
吡哆醇4-脱氢酶是一种以烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸为受体、作用于供体次甲基-羟基基团上的氧化还原酶。这种酶能催化以下酶促反应：
代谢型谷氨酸受体，属于谷氨酸受体的一种类型，可借由间接代谢过程进行活化。该受体是GPCR家族C组的成员。就像所有麸胺酸盐受体，该受体会与谷氨酸结合，是一种具有兴奋性神经传递物质的氨基酸。
在生物化学和药理学中，配体是指一种能与受体结合以产生某种生理效果的物质。在蛋白质—配体复合物中，配体通常是与靶蛋白特定结合位点相连的信号触发分子。而在DNA—配体复合物中，与DNA双链相连的配体在一般情况下可以是任何的小分子或离子甚至是蛋白质。值得注意的是，生物化学中的配体和配体并无实际联系，配体未必要结合在金属原子上。
阿片样肽受体或阿片类受体、阿片受体是一类以阿片样肽为配体的G蛋白偶联受体。内源性类阿片物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、endomorphin和nociceptin。 阿片样肽受体与生长抑素受体有约40%的相似性。阿片受体广泛分布于大脑，且在脊髓与消化道中也有发现。
性类固醇是指一类与脊椎动物雄激素或雌激素受体相互作用的类固醇激素。他们的效应是由两种方式进行的：第一种是经核受体进行的慢性染色体组机制，第二种是经膜相关受体与信号转导进行的快速非染色体组机制。“性激素”这个术语基本上是“性类固醇”的同义语。然而一些在性相关方面扮演着重要作用的非类固醇激素，如黄体生成素、卵泡刺激素与促性腺激素释放激素，却不被认为是性激素。
7,8,3'-三羟基黄酮是一种黄酮类化合物，7,8-二羟基黄酮的衍生物，可作为脑源性神经营养因子受体TrkB的小分子激动剂。
阿片样肽受体或阿片类受体、阿片受体是一类以阿片样肽为配体的G蛋白偶联受体。内源性类阿片物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、endomorphin和nociceptin。 阿片样肽受体与生长抑素受体有约40%的相似性。阿片受体广泛分布于大脑，且在脊髓与消化道中也有发现。
Mini wiki
